卡托普利緩釋片
【藥品名稱】
通用名稱：卡托普利緩釋片
商品名稱：凱寶壓苧
英文名稱：Captopril Sustained－Release Tablets
漢語拼音：Katuopuli Huanshi Pian
【成份】
化學名稱：1－[（2S）（2－甲基－3－巰基－1－氧代丙基）]－L－脯氨酸
化學結構式：
分 子 式：C9H15NO3S
分 子 量：217.29
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】高血壓，心力衰竭。
【規格】37.5mg
【用法用量】口服，餐前1小時給藥。起始劑量為每日1次，每次1片（37.5mg），必要時可逐漸增至2～4片（75～150mg），肝腎功能不全者、老年患者劑量酌減。
【不良反應】本品口服起效后血藥濃度較平穩，無血藥濃度過度升高現象，一般不良反應少見，偶可引起：1皮疹，可能伴有瘙癢、發熱、嗜酸性細胞增多，抗核抗體陽性等；2心悸、心動過速、心律不齊、胸痛等；3味覺異常；4咳嗽；5眩暈、頭痛、昏厥等；6蛋白尿；7血管性水腫等。上述現象一般可于停藥后自行消失，嚴重者可采取適當的處理措施，并停服本藥。
【禁忌】患者有以下情況之一者禁用本品：
1、對卡托普利有過敏史；
2、青光眼患者；
3、急性腎衰（尤其雙側或單側腎動脈狹窄的患者）；
4、有血液或骨髓疾病患者；
5、活動性肝臟疾病患者；
6、高血鉀癥患者。
【注意事項】
- 患者有下列情況者應慎用：1重度腎功能不全；2自身免疫性疾病，如嚴重系統性紅斑狼瘡；3腦動脈或冠狀動脈供血不足；4有光線過敏既往史；5合并使用保鉀利尿藥等。
- 有下列情況者，初次服用本品可引起血壓過低，宜從小劑量開始給藥，根據患者的治療效果逐漸增加劑量：1合并服用利尿降壓藥；2重度高血壓患者；3血液透析的患者；4嚴格限制飲食鈉鹽的患者；5老年患者。
- 用本品可能會出現：1自身免疫性疾?。ㄈ鐕乐叵到y性紅斑狼瘡）時白細胞或粒細胞減少的機會增多；2骨髓抑制；3因血壓降低導致腦動脈或冠狀動脈供血不足；4血鉀過高；5在腎功能障礙患者易引起白細胞減少及粒細胞缺乏；6血尿素氮、肌酐、肝酶升高。
- 服用本品后可因血壓暫時偏低出現頭暈、步態不穩，禁止駕車及高空作業。
- 用藥期間應隨訪檢查：1白細胞計數及分類計數，最初3個月內每2周1次，此后定期檢查，有感染跡象時隨時檢查；2尿蛋白檢查，每月1次。
- 本品應整片吞服，不能咀嚼或掰斷后服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤和排入乳汁，故孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】本品在兒科患者的療效、安全性尚未建立，兒童不宜使用本品。
【老年用藥】老年人對降壓作用較敏感，使用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
- 與其他降壓藥同用可產生相加作用，以釋出腎素或影響交感活性的藥物最顯著，與β受體阻滯藥相加作用較輕。
- 與庫存血、保鉀利尿藥、含鉀藥物同用可引起血鉀過高。
- 與利尿藥同用可增強降壓效果，但應避免引起嚴重低血壓。
- 與其他擴血管藥同用于心力衰竭患者時須當心低血壓。
- 與內源性前列腺素合成抑制藥如吲哚美辛（消炎痛）同用將使本品降壓作用減弱。
【藥物過量】服用本品過量會出現血壓過低，關鍵問題是糾正低血壓，可靜脈點滴生理鹽水補充血容量使血壓恢復，嚴重者可采用血液透析除去本品。
【藥理毒理】
本品是卡托普利長效制劑，通過緩慢釋放藥物使血藥濃度峰谷波動減少，藥效持續時間延長，從而達長效目的，不僅減少了給藥次數，也降低了不良反應。
卡托普利為血管緊張素轉化酶抑制劑，通過抑制血管緊張素I轉化酶產生以下效應：（1）降壓1減少血管緊張素Ⅱ形成，減弱其縮血管作用，同時減少腎上腺皮質分泌醛固酮和髓質釋放腎上腺素，從而使血管擴張，血容量減少，血壓下降；2減少緩激肽水解，使之舒張血管作用加強，促使血壓下降；3緩激肽形成減少促進PGE2和PGI2形成，結果血管舒張，外周血管阻力降低，血壓下降。（2）減輕心臟負荷 心力衰竭時本品可擴張小動脈與小靜脈，使外周血管阻力降低，減輕心臟前后負荷，較全面的改善心功能不全的血流動力學，使之運動耐量時間延長。
實驗室檢查表明：長期服用卡托普利可有短暫的血鉀濃度升高及中性白細胞減少、蛋白尿等，停藥后可自行消失。
動物實驗結果顯示本品無致癌性，無生殖毒性。
【藥代動力學】本品口服易吸收，空腹生物利用度大于75％，胃腸道內容物可使本品吸收減少，生物利用度降低，故宜在餐前1小時服藥?？诜蠹s15分鐘開始起效，有效血藥濃度可持續至服藥
后24小時，降壓作用達24小時以上，肝腎功能不全時持續時間更長。本品部分在肝內代謝為二硫化物等，主要經腎排泄，排泄物中約40％~50％為原型藥物，中毒時可用血液透析法清除。本品不能透過血腦屏障，降壓時也不減少主要臟器的血流量，對正常人血壓無明顯影響，長期服用無耐藥現象。
【貯藏】遮光，密封，在30℃以下保存。
【包裝】鋁箔包裝，37.5mg×6片。
【有效期】36個月
【執行標準】局頒標準WS1- (X-118)-2005Z
【批準文號】國藥準字H20020262
